Rivotril

ALUNO (A):

1) Com base na teoria da Ocupação explique porque os agonistas desencadeiam ação biológica e os antagonistas não, mesmo ocupando o mesmo receptor.

Portanto tanto os agonistas e os antagonistas têm afinidade pelo receptor, contudo somente os agonistas possuem atividade intrínseca (que é a capacidade do complexo fármaco-receptor em produzir o efeito biológico).

2) Associe as colunas abaixo:

(A) Teoria da Ocupação

(B) Teoria da Charneira

(C) Teoria da Velocidade

(D) Teoria do Encaixe Induzido

(E) Teoria da Perturbação Molecular

( D ) Explica a ação dos fármacos através de abordagem superficial da alteração conformacional.

( E ) Explica de maneira clara e com base experimental a ação dos agonistas e a falta de ação dos antagonistas.

( A ) Afirma que o efeito é proporcional ao número de receptores ocupados.

( C ) Explica a ação dos fármacos em função das velocidades de associação e dissociação.

( B ) Afirma que o antagonista liga-se mais firmemente com o receptor através de interações com o centro inespecífico.

3) Discuta a existência dos receptores baseando-se nas hipóteses apresentadas em aula.

A hipótese da existência de receptores foi aventada em decorrência de três características notáveis da ação dos fármacos:

• Alta potência, onde são conhecidos fármacos que atuam em concentrações tão baixas como 10-9 a 10-11M;

• Especificidade química devido a existência de isômeros ópticos com diferenças de efeito.

• Especificidade biológica, como no caso da epinefrina, que exerce efeito acentuado sobre o músculo cardíaco, mas possui ação mais fraca sobre o músculo estriado.

4) Explique qual os efeitos da ionização das moléculas de fármacos sobre o processo de absorção.

O aumento da ionização aumenta a hidrossolubilidade do fármaco e diminui a sua lipossolubilidade, consequentemente, dificulta sua absorção e passagem através das barreiras e membranas biológicas.

5) No ano 6000 a.C., a população do