Resumo sobre analgésicos opióides

Analgésicos opióides
O ópio é um extrato do suco da Papaver somniferum, que contém a morfina e outros alcaloides relacionados.
Aspectos químicos
Análogos da morfina a. Diamorfina (heroína) c. Oxicodona b. Codeína d. Naloxona (antagonista opióide)
Derivados sintéticos Série da fenilpiperidina a. Fentanila c. Sufentanila b. Alfentanila d. Remifentanila Série da metadona a. Metadona Série do benzomorfano a. Pentazocina b. Ciclazocina Série da tebaína a. Buprenorfina (agonista parcial) b. Etorfina Farmacocinética A absorção, de forma geral, é muito boa por qualquer via de administração (apesar de que a vira oral sofra intenso metabolismo de primeira passagem, que é muito variável entre usuários, dificultando a previsão dos efeitos dos opióides administrados por esta via – oxicodona e codeína sofrem menos deste efeito de primeira passagem). São capazes de abandonar rapidamente a circulação sanguínea, e tendem a se localizar em maiores concentrações nos órgãos mais perfundidos. Sua concentração no músculo esquelético é reduzida, mas este tecido serve como principal reservatório, devido ao seu maior volume. O tecido adiposo também acumula bem opióides. A metabolização é principalmente hepática (com forte metabolismo de primeira passagem quando há administração via oral), normalmente com associação a um glicuronídeo, e os glicuronídeos de opióides são excretados principalmente na urina. OBS: nos recém-nascidos, a baixa capacidade de conjugação a glicuronídeo leva à longa duração da ação de opióides, que não devem ser usados no período neonatal ou como analgésico durante o parto, pois podem causar extensa depressão respiratória no bebê (exceto a petidina). Os análogos que não possuem hidroxila na posição 3 (ex: diamorfina, codeína) são metabolizados a morfina, que é responsável pelo efeito farmacológico do fármaco. A morfina-3-glicuronídio é excitatório através do sistema GABA/glicinérgico; a