Quinolonas
As quinolonas são um grupo de substâncias químicas antibacterianas.
A primeira quinolona introduzida foi o ácido nalidíxico, vindo em seguida a flumequina e o ácido axonílico. Estas substâncias receberam o nome de quinolonas de primeira geração. Em consequência da grande eficiência contra a maior parte das Enterobacteriaceae, este grupo tornou-se de escolha no combate de infecções urinárias de difícil tratamento.
Classificação
As quinolonas podem ser classificadas por três sistemas baseados em sua estrutura química, propriedades biológicas ou por gerações. Outras classificações não expressivas, como tempo de descoberta e uso e como a expressão "nova fluorquinolona", são também encontradas.
Na década de 1980, foram realizadas maciças pesquisas a partir das quinolonas de primeira geração, dando origem as chamadas quinolonas de segunda geração, denominadas a partir de então fluorquinolonas, sendo as principais representantes a enrofloxacina, orbifloxacina, difloxacina e marboflocaxina.
As quinolonas de terceira geração, a levofloxacina e a esparfloxacina, ampliaram ainda mais o espectro de ação, atuando contra todas as bactérias que as quinolonas de segunda geração atuam.
Existem também as quinolonas de quarta geração, na qual são encontradas a trovafloxacina e a moxifloacina, que apresentam potente atividade contra bactérias anaeróbicas. Contudo, por causar efeitos colaterais severos, como necrose hepática e alterações do sistema nervoso central, este grupo de fármacos é de uso restrito em hospitais, local onde há monitoramento constante.
Mecanismo de Resistência A fim de produzir seu efeito citotóxico, quinolonas devem entrar na célula através da membrana bacteriana para atingir a sua meta, a DNA girase ou topoisomerase IV, e induz a morte celular. Os Mecanismos de resistência às fluoroquinolonas incluem: as mediadas pelo gene que codifica para mutações DNA girase e topoisomerase IV QRDR e levando a; As caracterizadas por alterações na