Medicamento tenofovir
FARMACIA
TENOFOVIR DESOPROXIL FUMARATO (TDF)
BRASILIA,05 DE NOVEMBRO DE 2012
TENOFOVIR DESOPROXIL FUMARATO
O TDF é um éster pró-fármaco de tenofovir com efeito antirretroviral sustentado,podendo ser indicado a adultos.Estudos demonstram que o TDF aumentou significativamente a contagem de células T CD4, atingiu nível inferior a 50 cópias/mm³ de HIV-1 RNA,não demonstrou ocorrência de resistência e diminuiu discretamente a depuração de creatinina endógena.Embora não represente um diferencial entre os esquemas eficazes,o TDF pode constituir-se em agente alternativo que permita poupar um ITRNAN ou um IP (Johnson et al., 2006;Nelson et al., 2007; Who,2007).
MECANISMO DE AÇÃO:
O TDF se apresenta pré-fosforilado, necessitando dde uma etapa a menos de fosforilação;também é um análogo da adenosina e atua nas diversas sub-etapas do ciclo replicativo do vírus (Margot et al., 2006; Bazzoli et al., 2010).
FARMACOCINÉTICA:
Por via oral sua ação inicia após 1 hora, e o pico de concentração é rápido.Seu metabolismo é intracelular por hidrolise e posterior fosforilação a disfofato de tenofovir.A excreção é urinária (Antoniou et al., 2003).
REAÇÕES ADVERSAS E INTERAÇÕES:
As RAMs mais identificadas foram: náuseas,vômito,diareia,anorexia,cefaleia, depressão, insônia, astenia, neuropatia periférica, mialgia, dispneia, lipodistrofia, hipofosfatemia, nefrotoxicidade, hepatotoxicidade (acidose lática e hepatomegalia grave com esteatose) e osteopenia (Antoniou et al., 2003;Ms, 2006).
A MONITORIZAÇÃO TERAPÊUTICA:
Tenofovir pode ser medida no plasma por cromatografia líquida. Este tipo de teste é útil para monitorar o tratamento e para evitar o acúmulo de drogas e de toxicidade em pacientes com insuficiência renal ou hepática.
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REDUÇÃO DO RISCO DE HIV
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Uma revisão Cochrane analisou a utilização de tenofovir como profilaxia