macrolideos

Macrolídeos, Glicopeptídeos e Tetraciclinas

I - Macrolídeos

1. Introdução

Os macrolídeos são antibióticos que se caracterizam pela presença de um anel lactâmico macrocíclico em sua estrutura básica, ao qual se ligam um ou mais açúcares.

O anel lactâmico é formado por estruturas cíclicas com 14 a 16 elementos que são átomos de carbono, oxigênio e/ou nitrogênio. De acordo com sua estrutura cíclica, os macrolídeos são divididos em três grupos: o de 14 elementos do qual fazem parte a eritromicina, a roxitromicina, a claritromicina e a diritromicina; o de 15 elementos, que é o grupo onde se encontra a azitromicina; e o de 16 elementos ao qual pertence a miocamicina.

Todos os macrolídeos têm mecanismo de ação semelhante, com ativivade bacteriostática por inibir a síntese protéica bacteriana. Eles se ligam à subunidade 50S do ribossoma, impedindo a transferência dos aminoácidos conduzidos pelo RNA de transporte para a cadeia polipeptídica em formação, resultando em inibição da síntese protéica.

Os macrolídeos apresentam atividade contra bactérias Gram-positivas, cocos Gram-negativos e contra os anaeróbios. Por apresentar concentração no meio intracelular de várias células, como leucócitos polimorfonucleares e macrófagos, podem tratar infecções provocadas por patógenos intracelulares.

Os antibióticos macrolídeos atingem concentrações mais altas nos tecidos do que no plasma, persistindo os níveis teciduais por mais tempo.

A eritromicina é a representante deste grupo de antibióticos classicamente mais utilizada na clínica médica. Embora ainda seja uma droga bastante útil, novos macrolídeos foram desenvolvidos visando melhorar principalmente o espectro de ação, a tolerabilidade e o perfil farmacocinético (concentração mais elevada nos tecidos e nas células, melhor biodisponibilidade e maior meia-vida de eliminação).

2. Eritromicina

Descoberta em 1952 por Mc Guie e cols., nos Estados Unidos, a eritromicina é obtida de culturas de