Macrolideos

Macrolídeos

Introdução

A utilização de macrolídeos além da sua função antibiótica é relativamente recente. A descoberta das propriedades antiinflamatórias desta classe de medicamentos motivou a sua utilização como droga imunomoduladora em diversas situações dentro da medicina, em especial no campo das doenças respiratórias.

A eritromicina é o representante dessa classe, que inclui mais que 60 compostos.

Recentemente, outros macrolídeos foram introduzidos na terapia: claritromicina, azitromicina, diritromicina, roxitromicina, cetolídeos (telitromicina), rovamicina e miocamicina.

Eritromicina

Farmacocinética

A eritromicina básica absorvida no intestino delgado é inativada pelo conteúdo gástrico. Por essa razão, é apresentada em forma de comprimidos de liberação entérica.

As concentrações máximas plasmáticas são atingidas quatro horas após administração oral da eritromicina base. Com a finalidade de facilitar a absorção e melhorar a estabilidade, foram sintetizados vários ésteres, como estolato de eritromicina e etilsuccinato de eritromicina, que pouco diferem se o estearato for administrado por via oral.

A eritromicina se distribui rapidamente para todos os líquidos intracelulares e todos os tecidos, com excreção do cérebro e do liquor. A eritromicina penetra no liquido prostático. O grau de ligação com proteínas plasmáticas é de aproximadamente 70% nas varias formas da substancia. A eritromicina atravessa a barreira placentária e sua concentração no plasma fetal é cerca de 5 a 20% da presente na circulação materna.

Após administração oral, a eritromicina é eliminada sob forma ativa (2 a 5%) na urina. Quando são administradas doses elevadas de eritromicina por via oral, o antibiótico é eliminado nas fezes.

O fígado concentra o antibiótico, o qual é