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REUMATOLOGIA CLÍNICA
O reumatologista revisita:
Os antiinflamatórios não esteroidais (AINEs)
ASPECTOS HISTÓRICOS
Elaine Cristina Almeida Monteiro
Médica especializanda (E2) do Serviço de Reumatologia do Hospital das Clínicas da Universidade Federal de Pernambuco (UFPE). Médica estagiária do Serviço de Reumatologia do Hospital do Servidor Público Estadual de São Paulo “Francisco Morato de Oliveira” (HSPE-SP “FMO”).
O uso de substâncias químicas para melhorar a dor e a inflamação é uma das necessidades mais antigas da humanidade. Desde o isolamento da salicilina e a demonstração dos seus efeitos antipiréticos em 1829 por Leraux, um longo caminho de pesquisa vem sendo trilhado. O salicilato de sódio foi usado para tratar a febre reumática como agente antipirético e no tratamento da gota em 1875. O enorme sucesso do fármaco levou à produção do ácido acetilsalicílico. Depois de demonstrado seus efeitos antiinflamatórios, este medicamento foi introduzido na Medicina em 1899 por Dresser, com o nome de aspirina, imortalizando o seu nome para sempre na história da medicina(1,3,6). Devida a sua toxicidade (principalmente intolerância gastrointestinal), procurou-se sintetizar outras substâncias com menores efeitos adversos e, assim, desenvolveu-se o primeiro antiiflamatório não salicilato, a fenilbutazona, no início de 1950. No entanto, observou-se associado a este fármaco o aparecimento de casos de agranulocitose, o que levou, progressivamente ao seu abandono, sendo raramente utilizado. Em 1963 surge a indometacina, outro derivado não salicilado, com intensas ações analgésica e antiinflamatória, desenvolvido para substituir a fenilbutazona(1,4). E, a partir deste período, novos fármacos acídicos ou não, passaram a ser sintetizados, procurando-se encontrar cada vez mais eficácia e menos efeitos indesejáveis, principalmene gastrointestinal e, entre eles, estão: naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam, meloxicam, diclofenac,