Farmacologia
Os barbitúricos são depressores gerais de todas as células excitáveis, sendo o SNC o mais sensível a sua ação. Uma dose hipnótica de 100-200 mg de um barbitúrico de ação curta reduz o tempo de latência para o sono e aumenta a duração do sono. O indivíduo pode despertar do sono e se sentir confuso e instável quando acordado precocemente. Pode ocorrer tontura, distorções do humor, irritabilidade e letargia pela manhã após uma dose noturna. A dose sedativa de um barbitúrico de ação mais longa produz sonolência, redução da ansiedade e da excitabilidade. Todavia, essa ação ansiolítica não se mostra seletiva.
O aprendizado, a memória em curto prazo e o raciocínio são influenciados com o tratamento com barbitúricos. Em doses hipnóticas os barbitúricos levam a ligeira redução da pressão arterial e da frequência cardíaca e redução do tônus e da motilidade do intestino. Em doses anestésicas, os barbitúricos reduzem a contração muscular, ao deprimir a excitabilidade da junção neuromuscular. Em doses tóxicas, a função respiratória é deprimida; queda acentuada da pressão arterial com depressão do centro vasomotor e bloqueio ganglionar; diminuição da contratilidade cardíaca; redução do fluxo urinário e oligúria.
Os barbitúricos atuam no receptor de GABA subtipo GABAA potencializando a ação GABAérgica aumentando o tempo de abertura do canal de cloreto induzida pelo GABA, exercendo ação alostérica. Dessa forma, inibem a liberação de neurotransmissores dependentes do cálcio; deprimem a despolarização neuronal induzida pelo glutamato por meio dos receptores AMPA. Em concentrações elevadas, são capazes de deprimir os canais de sódio e de potássio. Barbitúrico
Ação
TIOPENTAL
ULTRACURTA
AMOBARBITAL
INTERMEDIÁRIA
FENOBARBITAL
PROLONGADA
PENTOBARBITAL
PROLONGADA