Farmacologia

1 Disciplina: FARMACOLOGIA Professor: Edilberto Antonio Souza de Oliveira (www.easo.com.br) Ano: 2008 APOSTILA Nº 07 FÁRMACOS ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

Introdução Os antagonistas colinérgicos são drogas que agem nos receptores colinérgicos, bloqueando seletivamente a atividade parassimpática (reduzindo ou bloqueando a ação da acetilcolina), sendo estes antagonistas também chamados parassimpaticolíticos ou fármacos anticolinérgicos ou anticolinérgicos assim, diminuem, inibem ou bloqueiam a resposta colinérgica. Portanto, reduzem ou anulam o efeito de estimulação do sistema nervoso parassimpático (impede que a acetilcolina estimule os receptores colinérgicos), e, em determinadas situações (indiretamente) tem o efeito estimulante do sistema nervoso simpático. Os antagonistas colinérgicos são agentes também chamados espasmolíticos ou antiespasmódicos porque reduzem os espasmos principalmente no trato gastrintestinal, e, apresentam a fórmula R-COO(CH2)nN, sendo que R corresponde ao grupo volumoso ligado ao nitrogênio básico através da ponte ou grupo isóstero –COO-, e, a cadeia –(CH2)n. De acordo o local da ação e efeitos, os antagonistas colinérgicos são classificados em: Bloqueadores ou agentes antimuscarínicos – Bloqueadores ganglionares – Bloqueadores neuromusculares – Anticolinérgicos centrais. BLOQUEADORES OU AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS Conforme foi estudado na Apostila anterior, os receptores muscarínicos são os receptores colinérgicos (os que liberam a acetilcolina nos neurônios do sistema nervoso autônomo parassimpático) que são estimulados pelo alcalóide muscarina, e, bloqueados pela atropina. Os receptores muscarínicos (estão acoplados a proteína G) são classificados em: M1 ou neural, M2 ou cardíacos, e, M3 ou glandular. Existem mais dois tipos de receptores muscarínicos que ainda não estão bem caracterizados. O receptores M1 ou neurais produzem excitação (lenta) dos gânglios (entéricos e autônomos), das células parietais (estômago), e, do SNC (córtex e