Enfermagem

962 palavras 4 páginas
Características farmacológicas
Propriedades Farmacodinâmicas O tramadol é um analgésico opióide de ação central. É um agonista puro não-seletivo dos receptores opióides µ (mi), d (delta) e ? (kappa), com uma afinidade maior pelo receptor µ (mi). Outros mecanismos que contribuem para o efeito analgésico de tramadol são a inibição da recaptação neuronal de noradrenalina e o aumento da liberação de serotonina. O tramadol tem um efeito antitussígeno. Em contraste com a morfina, de uma maneira geral, doses analgésicas de tramadol não apresentam efeito depressor sobre sistema respiratório. A motilidade gastrintestinal também não é afetada. Os efeitos no sistema cardiovascular tendem a ser leves. Foi relatado que a potência de tramadol é 1/10 a 1/6 da potência da morfina. Propriedades Farmacocinéticas Mais de 90% de tramadol é absorvido após administração oral. A biodisponibilidade absoluta é em média 70% independente da ingestão concomitante com alimentos. A diferença entre a quantidade de tramadol absorvida e a não metabolizada é provavelmente devido ao baixo efeito de primeira passagem. O efeito de primeira passagem após administração oral é de 30% no máximo. Após administração intramuscular em humanos, tramadol é rápida e completamente absorvido: o pico médio de concentração sérica (Cmáx) é atingido após 45 minutos, e a biodisponibilidade é quase 100%. O tramadol apresenta uma alta afinidade tecidual (Vd,ß(beta) = 203 ± 40 L) e cerca de 20% liga-se às proteínas plasmáticas. Após administração oral de 100 mg na forma líquida, o pico de concentração plasmática Cmáx é de 309 ± 90 ng/mL após 1,2 h e depois da mesma dose em forma sólida oral Cmáx é 280 ± 49 ng/mL após 2h, Após administração de Tramal® Retard (cloridrato de tramadol), o pico de concentração plasmática Cmáx é de 141 ± 40 ng/mL após 4,9 horas. O tramadol atravessa as barreiras placentária e hematoencefálica. Pequenas quantidades de tramadol e do derivado O-desmetil são encontradas no leite materno (0,1% e

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