Digoxina

Digoxina
A digoxina é um cardenolídio que pode ser considerada o protótipo para os demais fármacos dessa família, extraída da Dedaleira, uma planta que contém glicosídeos cardíacos. Usada a mais mai de 200 anos como digitálico, causa um inotropismo positivo no coração.
Boa absorção e distribuição para todos os ogrãos, inclusive SNC. Tem seu metabolismo pouco aumentado, sendo excretada 2/3 de forma inalterada. Por ter uma depuração renal, pacientes com insuficiência devem ter a dose reduzida.
Ação
A digoxina se liga ao transportador Sódio/Potássio ATPase na membrana celular, bloqueando-o. Logo há um acúmulo de Na+ no interior da célula. A inibição do transportador é o responsável pelo efeito terapêutico da digoxina. Há aumento de cálcio intracelular porque há redução do trocador de Sódio/Cálcio da membrana. O Cálcio aumentado será seqüestrado para o retículo sarcoplasmático para liberação posterior. Quando houver um potencial de ação que cause leve aumento do cálcio no citoplasma (abertura de canais de Ca++ voltagem dependente), desencadea a abertura dos canais de cálcio sensíveis a rianodina. A quantidade liberada pelo RS é proporcional a quantidade armazenada, levando assim a uma maior contração.
Ocorre uma ação direta sobre as membranas dos cardiomiócitos, causando um prolongamento inicial, breve, do potencial de ação, seguido de um encurtamento na fase platô. O aumento do cálcio intracelular leva a um encurtamento por aumentar a condutância. Há ainda uma ação parassimpática direta, que é responsável pela ação significativa dos efeitos elétricos sobre o coração. A digoxina sensibiliza os barorreceptores, levando a uma estimulação vagal central, inibindo o centro cardioexcitatório e ativando o inibitório, facilitando a transmissão muscarínica para o coração. Devido a inervação muscarínica ser muito maior nos átrios e nodo atrioventricular, essas regiões são mais afetadas que os ventrículos.
Em outros órgãos, como o TGI realiza uma ação irritativa direta,