Cloranfenicol
Identificação do Produto:
Formas Farmacêuticas e Apresentações:
Cápsulas:
Caixa com 10 envelopes com 10 cápsulas
Composição: Cada cápsula contém:
Cloranfenicol (Levógiro) ............................... 250mg
Excipiente adequado q.s.p 1cápsula
Suspensão Oral:
Caixa com 50 frascos com 50mL
Composição: Cada mL da suspensão contém:
Palmitato de Cloranfenicol .............................. 25mg
Veículo adequado q.s.p 1mL
Informações Técnicas:
O Cloranfenicol está disponível em duas formas para administração oral: o próprio medicamento na forma ativa, e a base do medicamento inativa (que é utilizado para preparar uma solução oral). A hidrólise da ligação éster do palmitato de Cloranfenicol é rápida e quase completamente realizada pelas lipases pancreáticas no duodeno, sob condições fisiológicas normais.
Farmacocinética:
O Cloranfenicol é absorvido pelo trato gastrintestinal, e concentrações máximas de 10 a 13mg/mL ocorrem dentro de 2 a 3 horas após a administração de uma dose de 1 g. Nos pacientes com doença gastrintestinal e nos neonatos, a biodisponibilidade do Cloranfenicol é maior que a do palmitato de Cloranfenicol, provavelmente devido à hidrólise incompleta do último.
Não está claro onde ocorre a hidrólise do Cloranfenicol in vivo, mas as esterases do fígado, rins e pulmões podem estar envolvidas neste processo. O succinato de Cloranfenicol propriamente dito, é rapidamente absorvido do plasma pelos rins. Este clearance renal do pró-fármaco, pode afetar a biodisponibilidade total do Cloranfenicol, porque 20 a 30% da dose podem ser excretados antes que ocorra a hidrólise. A função renal deficiente dos neonatos e outros estados de insuficiência renal provocam um aumento das concentrações plasmáticas do Cloranfenicol e do succinato de Cloranfenicol. Observou-se uma diminuição da atividade da esterase em neonatos e lactentes. Este fato causa um aumento do período de tempo que o Cloranfenicol ativo no plasma