Apresentação1

ANTIPARKISONIANOS

Doença de Parkinson
• Conceito: E um processo degenerativo extrapiramidal que resulta em distúrbios no controle dos movimentos.
• São observados:
- Tremor de repouso;
- Perda do olfato;
- Bradicinesia e desequilíbrio;
- Rigidez dos braços e pernas;
- Alterações da postura, fala e escrita.

Causas:
* Primaria: doença de Parkinson idiopática
(parkinsoniano primário).
• Secundário: Infecções do S.N.C (Encefalites virais, AIDS); intoxicações(cianeto, manganês, mercúrio); induzida por medicamentos: lítico, antipsicoticos, metoclopramida; tumores cerebrais; Trauma físico (encefalopatia pugilistica) Fármacos Antiparkinsonianos
• Objetivos terapêuticos: Reverter o tremor, rigidez e a bradicinesia. • Substancias dopaminérgicas:
- Precursor dopaminergicos: LEVODOPA;
- Inibidores da dopa- descaboxilase;
- Inibidores da COMT;
- Inibidores da MAO-B;
- Liberadores de DA:amantadina;
- Agonistas dos receptores de DA;
- Anticolinérgicos centrais

Farmacos Antiparkinsonianos
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1. Substancias dopaminergicas
1.1 precursor dopaminergico:
LEVOPODA:
E a primeira linha de tratamento para doença de Parkinson;
- Aumenta a oferta de DA no SNC;
- Alivia a bradicinesia e a rigidez, pouco age sobre os tremores.

Efeitos adversos da LEVODOPA:
• Efeito “ liga – desliga’’ (estágios mais avançados da DP)
• Não administrar com IMAO inespecíficos:
- Crise hipertensiva
• Conversão periférica da levodopa:
- Náuseas, vômitos;
- Hipotensão ortostática;
- Arritmias cardíacas.

Inibidores da DOPA-descarboxilase
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BENZERAZIDA
CARBIDOPA
Menor a conversão periférica da L-DOPA
Maior sua chegada no S.N.C
Não atravessam BHE

Inibidores da COMT
• TOLCAPONA : Meia vida mais longa; Inibição central e periférica da COMT
• ENTACAPONA : Menor a ação periférica e central da COMT ;
• Interações: Fármacos que são metabolizados pela COMT.

Inibidores da MAO-B
• SELEGILINA: Inibição irreversível da MAO-B; DP inicial ou leve.
- Farmacocinética: - Metabólicos ativos: anfetamina
e