Antibióticos

ANTIBIÓTICOS BETALACTÂMICOS

Penicilinas: compartilham características químicas, mecanismos de ação, farmacologia e características imunológicas; como cefalosporinas, monobactâmicos, carbapenens e inibidores das betalactamases.
São bactericidas se administrados antes da formação da parede bacteriana, ou seja, a bactéria precisa estar se desenvolvendo.
São compostos betalactâmicos: presença de anel lactâmico de quatro membros. A atividade antibacteriana é garantida pelo anel.

Hidrólise do anel betalactâmico = perda da atividade antibacteriana produção de betalactamases bacterianas – primeiro mecanismo de resistência; produz o ácido penicilóico; carece de atividade antibacteriana.

Agentes antimicrobianos úteis: frequentemente prescritos;

Em comum estrutura e mecanismo de ação: presença de anel lactâmico inibição da síntese da parede celular bacteriana, se ligam as transpeptidases.

Quais são:
Penicilina G e V;
Penicilinas resistentes à penicilinase (betalactamases dos estafilococos);
Ampicilina (penicilina semi sintética);
Penicilina contra psedomonas aeruginosa;
Cefalosporinas (1ª, 2ª, 3ª e 4ª geração);
Clavulanato (inibidor da betalactamase; utilizado para ampliar o espectro das penicilinas contra micoorganismos produtores de betalactamase);
Carbapanéns (imipeném, meropeném);
Monobactâmico aztreonam.

A resistência continua aumentando.
Mecanismos de resistência: produção de betalactamases; alteração nas proteínas de ligação das penicilinas = mecanismo evolutivo.

Antibióticos importantes e amplamente utilizados.
Fármacos de escolha para o tratamento de um grande número de doenças infecciosas.

Penicilinas:
Mecanismo de ação: inibição das transpeptidases= impedem a síntese da parede celular bacteriana; bactericidas apenas quando as células bacterianas estão em crescimento ativo e sintetizando sua parede celular.

Resistência: antibióticos são incapazes de matar ou inibir todas bactérias pode ser intrinsecamente