Antibioticos

Antibióticos Beta-lactâmicos
São uma “família” de antimicrobianos que apresentam uma estrutura em comum de anel B-lactâmico. A estrutura em anel permite que formem ligações covalentes com as chamadas proteínas que se ligam à penicilina (PBPs), que agem como enzimas catalíticas. Essas ligações covalentes inibem a atividade dessas enzimas na bactéria. Existem tipos diferentes de PBPs, que diferem de um microorganismo para outro. Os diversos B-lactâmicos se ligam a diferentes tipos de PBPs. Portanto, a susceptibilidade de certos microorganismos variará de um B-lactâmico a outro.
Fazem parte do grupo dos b-lactâmicos as penicilinas, as cefalosprorinas e cefamicinas, os carbapenens e monobactâmicos que serão detalhados a seguir.
Todos os antibióticos B-lactâmicos interferem na síntese do peptideoglicano da parede celular bacteriana. Após unirem-se aos sítios de ligação na bactéria denominados proteínas de ligação da penicilina(PBPs) inibem a enzima de transpeptidação que forma ligações cruzadas das cadeias peptidicas ligadas ao arcabouço do peptideoglicano. O evento bactericida final consiste na inativação de um inibidor da enzimas autolíticas na parede celular, levando à lise da bactéria. Allguns microorganismos possuem enzimas autolíticas defeituosas e são inibidos, porém não sofrem lise e são descritos como tolerantes.
Penicilinase ou B-lactamase são enzimas produzidas por certas cepas de bactérias, tanto Gram positivas quanto Gram negativas. Coletivamente chamadas de enzimas B-lactamase, essas enzimas hidrolíticas abrem o anel B-lactâmico, e portanto, destroem a atividade antimicrobiana dessas drogas. A penicilinase prodeuz a resistência bacteriana contra as penicilinas, enquanto a cefalosporinase produz a resistência contra as cefalosporinas. Algimas cefalosporinas são resistentes à penicilinase, mas não a cefalosporinase.
Penicilina
Em 1928, Alexander Fleming observou que uma placa de cultura na qual estavam crescendo estafilococos havia sido contaminada