3 G NESE DE F RMACOS

GÊNESE DE
FÁRMACOS

INTRODUÇÃO

PROCESSOS DE GÊNESE DE
FÁRMACOS
 Os

fármacos são introduzidos na terapêutica principalmente por um dos seguintes processos: acaso, triagem empírica, extração de princípios ativos de fontes naturais, modificação molecular de fármacos conhecidos e planejamento racional.

GÊNESE AO ACASO
 Alguns

fármacos ou empregos novos de fármacos conhecidos foram descobertos em laboratório ou clínica por farmacêuticos, químicos, médicos e outros pesquisadores por mero acidente.

1.

Gás mostarda usado na 2ª guerra mundial, é usado na leucemia uma vez mata as células brancas do sangue;

Cl
2.

S

Cl

Trabalhadores na indústria de explosivos usam o TNT que causa dilatação dos vaso sanguíneos.

Fármacos foram

desenvolvidos no tratamento da angina de peito.
3.

Trabalhadores na indústria da borracha: Dissulfiram evita a oxidação normal do álcool, sendo portanto usado no tratamento do alcoolismo crônico.

CH3

S
H3C
H3C

N

S

S

N
S

Dissulfiram

CH3

GÊNESE AO ACASO



Practolol que é antagonista -adrenergico do coração, tem um grupo amida que o torna hidrofilico impedindo-o de entrar no cérebro. 

Viagra também foi descoberto por acaso num projecto tinha como objectivo o desenvolvimento de farmacos para o coração.



Clonidina era usada como vasoconstritor nasal e nas espumas de barbear, tornou-se num importante anti-hipertensivo.



Isoniazida inicialmente usado como agente antituberculose, é hoje usado como inibidor da monoamina oxidase no tratamento da depressão.



Cloropromazina sintetisado como anti-histaminico no choque ciruurgico. Foi testado em doentes maniaco depressivos onde tem um efeito tranquilizante na esquizofrenia.



Imipramina sintetizado como análogo à cloropromazina é usado para aliviar a depressão. Deu origem a uma serie de compostos chamados antidepressantes triciclicos.



Aminoglutetimida usado como anti-epiléptico.

Hoje é

usado

enzima

como

anti-cancerigeno

inibindo

a

aromatase.


Ciclosporina