Penicilina

1.1. Penicilinas

Conceito e classificação | Propriedades farmacológicas | Indicações clínicas | Efeitos colaterais

1.1.1. Conceito e classificação

Descobertas em 1928, por Fleming, permanecem até hoje como uma excelente classe de antimicrobianos. São divididas em:

penicilinas naturais ou benzilpenicilinas; aminopenicilinas; penicilinas resistentes às penicilinases; penicilinas de amplo espectro, as quais foram desenvolvidas na tentativa de evitar a aquisição de resistência das bactérias.

Cultura de Fleming (foto original)
Fonte: B-Lactam Antibiotics. The background to their use as therapeutic agents by Prof. M. H. Richmond.Department of Bacteriology - University of Bristol,
University Walk. Bristol, England.

1.1.2. Propriedades farmacológicas das penicilinas

Em relação à farmacocinética, as penicilinas apresentam várias diferenças, as quais definem seu uso clínico:
A. Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais;
B. Aminopenicilinas;
C. Penicilinas resistentes às penicilinases;
D. Penicilinas de amplo espectro, obtidas por associação com inibidores de ß-lactamase.
A. Benzilpenicilinas ou penicilinas naturais
Entre as benzilpenicilinas, a associação da penicilina com determinadas substâncias determina sua farmacocinética e farmacodinâmica.

Penicilina cristalina ou aquosa: restrita ao uso endovenoso. Apresenta meia-vida curta (30 a 40 minutos), é eliminada do organismo rapidamente (cerca de 4 horas). Distribuí-se amplamente pelo organismo, alcançando concentrações terapêuticas em praticamente todos os tecidos. É a única benzilpenicilina que ultrapassa a barreira hemato-encefálica em concentrações terapêuticas, e mesmo assim, somente quando há inflamação.

Penicilina G procaína: apenas para uso intramuscular. A associação com procaína retarda o pico máximo e aumenta os níveis séricos e teciduais por um período de 12 horas.

Penicilina G benzatina: é uma penicilina de depósito, pouco hidrossolúvel, e seu