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ANESTÉSICOS LOCAIS
São aplicados localmente no tecido nervoso bloqueando, de forma reversível, o potencial de ação.
Histórico:
- Utilização da cocaína como anestésico local.
- Largamente utilizado, a princípio, nas cirurgias dos olhos e na odontologia – reconhece-se a propriedade viciante da substância.
- Sintetizam-se análogos da cocaína sem a porção viciante da droga: análogos possuem uma porção hidrofóbica, que determina seu potencial e duração de ação.
Mecanismo de Ação –
- Evitam a geração e a condução do impulso nervoso.
- Anestésicos Locais: bloqueiam os canais de sódio operados por voltagem (VOC), os canais de sódio operados por ligantes (ROC) permanecem ativados e são despolarizados no processo da dor. Contudo, por mais que os canais de sódio ROC estejam despolarizados, não haverá propagação do potencial de ação já que não ocorre pico de despolarização (mediado por canais de sódio do tipo VOC). Figura 51.
- Devemos lembrar que a dor é percebida pelo sistema nervoso central no momento em que os nociceptores são estimulados e que o impulso se propague pelas vias da dor até o tálamo e posteriormente ao cérebro (região da consciência e interpretação).
- Para que haja estímulo do potencial de ação, deve haver um mecanismo de lesão tecidual que, por sua vez, quando lesado, liberará mediadores químicos dolorosos como, por exemplo: substância P, bradicinina, prostaglandinas, tromboxanos, histamina, leucotrienos, entre outros. Figura 52.
- Dentre a classe de fármacos que bloqueiam a formação destes mediadores químicos estão os analgésicos.
Considerações sobre os anestésicos locais e vias de administração:
- Anestésico local deve ser utilizado localmente e nunca de forma sistêmica (via corrente sangüínea).
- Os anestésicos, se jogados na circulação, vão causar o bloqueio de canais de sódio VOC por onde passarem, com perigo de parada cardiorespiratória.
- Para que o anestésico fique contido na região onde foi administrado, é comum o uso de