Cloreto de sódio
O diclofenaco de sódico é absorvido rapidamente após administração oral e parenteral, chegando ao sangue aproximadamente 30 minutos após sua administração. A concentração máxima (Cmax) é alcançada de 1,5 a 2,5 horas após administração oral de comprimidos gastro-resistentes. A concentração máxima no sangue é de 0,70 a 1,50 mg. L -1. E a biodisponibilidade via oral é de 60%, com meia-vida de excreção de 1,1 a 1,8 horas. A área sob a curva (AUC) de concentração plasmática alcançada após a administração parenteral do fármaco é cerca do dobro da alcançada após administração da mesma por via oral. Isto é atribuído ao metabolismo de primeira quando é realizada a administração por via oral, e corresponde a disponibilidade fisiológica de 50% da dose de fármaco administrada. O diclofenaco liga-se as proteínas plasmáticas em 99%, sua meia-vida no plasma é de 1-2 horas, e volume de distribuição de 0,171 L kg-1 . Sofre metabolismo hepático por uma isoenzima do citocromo P450 da subfamília CYP2C em 4-hidroxidiclofenaco, o metabólito principal, e em outras formas hidroxilas. Os metabólitos são excretados 65% via urinária e 35% via biliar.
A biodisponibilidade é um termo farmacocinético que descreve a velocidade e o grau com que uma substância ativa ou a sua forma molecular terapeuticamente ativa é absorvida a partir de um medicamento e se torna disponível no local de ação. A avaliação da biodisponibilidade é realizada com base em parâmetros farmacocinéticos calculados a partir dos perfis de concentração plasmática do fármaco ao longo do tempo. A biodisponibilidade de um determinado fármaco está diretamente relacionada ao equilíbrio entre sua fração ionizada e não ionizada. Dessa forma, o percentual de ionização de um fármaco é capaz de expressar a contribuição das espécies ionizadas e não ionizadas. Este parâmetro é dependente do pka do fármaco e do ph do meio.
OBJETIVO
Determinar o grau de ionização de um fármaco ácido (Diclofenaco de