Aula 4 Qu Mica Farmac Utica

11/05/2011

PROTÓTIPO

QUÍMICA
FARMACÊUTICA I
AULA 5

Primeiro tipo ou exemplar original, modelo. Diz-se do composto originalmente identificado que apresenta atividade farmacológica in vivo.

Profa. Ms. Paula Cristina Rezende Enéas

ANÁLOGO
Composto cuja estrutura química é relacionada a um outro, podendo manifestar respostas farmacológicas distintas. RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE
(REA)
Compostos com estruturas semelhantes tendem a possuir a mesma atividade farmacológica.
Geralmente, exibem diferenças de potência e de efeitos indesejáveis e, em alguns casos, de atividades diferentes.

O que é relação estrutura atividade?
Diferenças na atividade que estão relacionadas à estrutura da molécula do fármaco.

RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE
(REA)
Estuda as alterações estruturais moleculares que podem ser realizadas para ampliar a utilidade dos fármacos.
Estudos realizados por pequenas alterações na estrutura de um protótipo, seguidos de testes em que se observa os efeitos biológicos de tais modificações químicas.

RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE
(REA)
Estudo das relações estrutura-atividade de um protótipo e de seus análogos pode ser usado para determinar as partes da estrutura do protótipo que são responsáveis por sua atividade biológica.

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GRUPO FARMACOFÓRICO
“ conjunto de características eletrônicas e estéricas que caracterizam um ou mais grupos funcionais ou subunidades estruturais, necessários ao melhor reconhecimento molecular pelo receptor e, portanto, para o efeito farmacológico desejado”

OU SEJA...

parte molecular do fármaco essencial à atividade desejada

Barreiro & Mansour Fraga

Vermelho – ácido carboxílico Azul – éster
Verde - grupo fenila

RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE
(REA)

RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADE
(REA)

As relações estrutura-atividade são determinadas fazendo-se pequenas alterações na estrutura do protótipo +
Avaliação do efeito que isto teve sobre a atividade biológica. Clorpromazina

Clomipramina

antipsicótico

antidepressivo

Substituição