Antibioticosbetalactamicos

Universidade Federal do Paraná
Setor de Ciências da Saúde
Curso de Farmácia
Disciplina de Química Medicinal Farmacêutica

Antibióticos
Introdução
Conceito: São substâncias químicas específicas derivadas de, ou produzidas por organismos vivos, bem como seus análogos estruturais obtidos por síntese, capazes de inibir, em baixas concentrações, processos vitais de uma ou mais espécies de microrganismos.

Fontes: Naturais: bactérias (67,1%: Pseudomonales: 1,2%; Eubacteriales (Baccili): 7,7%; Actynomycetales:
58,2%), fungos (18,1%), plantas superiores (12,1%), animais (1,8%) e algas e liquens (0,9%).
Síntese química.

Usos: Profilaxia e tratamento de infecções, bem como para fins de diagnóstico (antibiograma).
Seu uso e, sobretudo, seu abuso acarreta porém o risco de mutações genéticas nas bactérias, resultando na resistência destas ou sua insensibilidade às substâncias antibióticas usadas e, porventura, a outras que sejam quimicamente semelhantes.
Além desses inconvenientes, praticamente todos os doentes que usam antibióticos vêm a sofrer modificações mais ou menos significativas na população microbiana normal existente no intestino e nas vias respiratórias e genitourinária. Tal circunstância, aliás freqüente, é perigosa pela possível exaltação e desenvolvimento de Proteus, Pseudomonas, Candida albicans e diversos fungos e bactérias, que podem ser difíceis de eliminar.

Antibióticos β-lactâmicos
Histórico
1929 – Alexander Fleming descobre acidentalmente a propriedade antibacteriana da penicilina (Penicillium notatum). 1939 – Florey, Chain e Abraham isolaram e identificaram a penicilina G (benzilpenicilina).
1945 – Brotzu observou a ação inibitória do Cephalosporidium acremonium no crescimento de bactérias
Gram-positivas e Gram-negativas.
1946 – du Vigneaud e cols. sintetizaram pela primeira vez a penicilina G, com um rendimento de 0,008%.
1953 – Newton e Abraham isolaram a cefalosporina C a partir de culturas de Cephalosporidium sp.
1957 – Sheehan e Hénery-Logan