aines
MECANISMO
Os AINEs são inibidores específicos da enzima ciclooxigenase (COX). As COX transformam ácido araquidônico, um lípido presente nas células, em mediadores prostanóides. Há dois tipos, a COX-1, presente em quase todos os tecidos; e a COX-2 induzida localmente por citocinas produzidas por leucócitos em resposta a danos ou invasão microbiana. A COX-2 é essencialmente, mas não exclusivamente inflamatória, uma vez que fisiologicamente existem tecidos que a produzam em baixas concentrações, como o renal, pulmonar e cerebral.
A COX-2 tem papel importante na geração da inflamação, uma vez que ela produz os mediadores prostanóides pró-inflamatórios, como algumas prostaglandinas e leucotrienos. A inibição destas enzimas pelos AINE na redução da febre ou efeito antipirético é causada pela inibição da formação de prostaglandina E2 pela COX-1. Esta prostaglandina é um mediador importante para a activação do centro nervoso (no hipotálamo), regulador da temperatura corporal. Altos níveis de prostaglandina E2 em estados inflamatórios (como infecções) elevam a temperatura.
O efeito analgésico é devido à inibição da produção local de prostaglandinas aquando da inflamação. Estas prostaglandinas, se forem produzidas, vão sensibilizar as terminações nervosas locais da dor, que será iniciada por outros mediadores inflamatórios como a bradicinina.
Os efeitos antiinflamatórios também estão largamente dependentes da inibição da produção de prostanóides, já que estes mediadores são importantes em quase todos os fenómenos associados à inflamação, como vasodilatação, dor e atracção de mais leucócitos ao local.
EFEITOS
• diminuem a resposta inflamatória;
• reduzem a dor de causa inflamatória e
• baixam a febre.
EFEITOS ADVERSOS
A maioria é