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As vias de exposição mais comuns são a respiratória, por inalação de poeira e fumos que apresentem compostos arseniais, e a oral, por meio do consumo de bebidas, alimentos e água. A pele também pode ser uma via de exposição ao arsênio, porém os compostos inorgânicos são pouco absorvidos por essa via, exceto os corrosivos como o tricloreto de arsênio. Após absorvido, o arsênio passa da porção eritrocitária do sangue e é amplamente distribuído por todo o organismo, sendo armazenado no fígado, nos rins, nos pulmões e ossos. E devido à afinidade do arsênio pelos grupos sulfidrilas ele também é depositado nos tecidos que apresentam altas concentrações destes grupos, como os ricos em queratina (pele, cabelo e unhas) cerca de duas semanas após a exposição, sendo estes tecidos utilizados como indicadores de exposição não-recente ao arsênio. A biotransformação do arsênio inorgânico trivalente As (III) é realizada por consecutivas reações de redução e metilação às formas orgânicas MMA (ácido monometilarsênico) e DMA (ácido dimetilarsínico), que é o principal metabólito urinário. O As(V) absorvido é rapidamente reduzido a As(III), por oxidação de glutationa, em seguida, o arsenito formado é metilado, originando MMA e DMA. Nas primeiras horas após o início da exposição, a excreção na urina é representada principalmente pela forma inorgânica, e após cerca de 8 horas as espécies metiladas são as preponderantes. A eliminação pelas fezes é pouco relevante. A ação tóxica do arsênio no organismo pode ser explicada pela sua afinidade pelos grupos sulfidrilas (-SH), onde é depositado nos órgãos e tecidos que apresentam este grupo. Como também atua inibindo enzimas que possuem grupos (–SH). Por exemplo, ele interfere no processo normal de descarboxilação oxidativa dos ácidos cetônicos, principalmente do ácido pirúvico, o arsênico atua inibindo o ácido lipóico que é o responsável pela conversão do piruvato a acetil CoA. Como conseqüência, tem-se um acúmulo de ácido pirúvico no sangue e