H.L.K.S

Os agonistas dos receptores colinérgicos muscarínicos podem ser divididos em 2 grupos: (1) acetilcolina e vários ésteres sintéticos da colina e (2) alcalóides colinomiméticos naturais (em particular pilocarpina, muscarina e arecolina) e seus congêneres sintéticos. A acetilcolina (Ach), sintetizada pela primeira vez por Baeyen em 1867, praticamente não tem aplicações terapêuticas porque suas ações são difusas e sua hidrólise, catalisada tanto pela acetilcolinesterase (AChE) como pela butirilcolinesterase plasmática, é rápida. Consequentemente foram sintetizados vários derivados na tentativa de obter fármacos com uma ação mais seletiva e prolongada (GILMAN, 2007).

Os receptores muscarínicos são de cinco tipos: M1, M2, M3, M4 e M5. M1 no gânglio, M2 no coração, M3 na musculatura lisa, M4 e M5 ainda são interrogações. As ações da Ach e dos fármacos relacionados nos locais efetores autônomos são denominados muscarínicas, com base na observação inicial de que a muscarina age seletivamente nesses locais e exerce os mesmos efeitos qualitativos da Ach. Consequentemente as ações muscarínicas ou parassimpaticomiméticas dos fármacos relacionados são praticamente equivalentes aos efeitos dos impulsos nervosos parassimpáticos pós-ganglionares como diminuição da frequência cardíaca, dilatação das arteríolas, etc. todas as ações da Ach e de seus congêneres nos receptores muscarínicos podem ser bloqueadas pela atropina. As ações nicotínicas dos agonistas colinérgicos são atribuídas à sua estimulação inicial e frequentemente em altas doses até o bloqueio subseqüente das células ganglionares autônomas, da medula supra-renal e da junção neuromuscular, ações comparáveis às da nicotina (GILMAN, 2007).

“Diversos fármacos têm com ação principal a interrupção ou a simulação da transmissão do impulso nervoso na junção neuromuscular da musculatura esquelética. São os Bloqueadores neuromusculares (BNM’s). Os agentes bloqueadores