Seminario de Quimica Medicinal

Universidade Federal do Para
Instituto de Ciências da Saúde
Faculdade de Farmacia

Relação Estrura e Atividade de Inibibores da Fosfolipase A2
Docente: Rosivaldo Borges
Discente: Marcela Castro

Introdução
 Fosfolipase A2 é uma enzima envolvida na cascata da inflamação.
Encontrada:Pancreas,
Figado, coração e cerebro humano. Imagem 1: Modelo estrutural de uma Fosfolipase A2 citosólica, obtido por Dessem et al. (1999)

Glicocorticóides
 1930 isolamento da cortisol..
 Lewis Sarett da Merck foi o primeiro a sintetizar a cortisona

Colesterol

 Bile Bovina
 Extraído de uma raiz mexicana Cortisona

Mecanismo
GLICOCORTICÓIDES

Receptores Intracelulares

 síntese proteica

 síntese proteica

Efeitos
Antiinflamatórios e Imunossupressores

acentuada da inflamação, leucócitos periféricos, bem como a inibição da
Fosfolipase A2
 Neutrofilos, linfócitos, basofilos e
Eusinofilos .
Inibem as funções dos leucócitos e macrófagos teciduais.
É eficáz no controle da rejeição de transplante Estrutura
18
12
17
19

11

1

13

16

14

15

9

2

10

8

3
5

6

7

4

Estrutura básica do Glicocorticóide e as modificações químicas que ele pode sofrer para alterar sua atividade glicocorticoide.

Cortisol

 Potencia: 1
Dose mg: 20
 Retenção Na:1

 ½ plasma (mim):
90
 ½ Biologia: 8-12

Cortisona

1
1

Cortisol
 Potencia: 1
Dose mg: 20
 Retenção Na:1
½ plasma (mim):
90
 ½ Biologia: 8-12

1
1

Cortisona
 Potencia: 0,8
Dose mg: 25
 Retenção Na:0,8
½ plasma (mim):
30
 ½ Biologia: 8-12

Prednisona

1
1

Cortisol

1
1

Predniso na  Potencia: 1
Dose mg: 20
 Retenção Na:1
½ plasma (mim): 90

 Potencia: 4
Dose mg: 5
 Retenção Na:0;2
½ plasma (mim): 60

 ½ Biologia: 8-12

 ½ Biologia: 12-36

Prednisolona

Cortisol

 Potencia: 1
Dose mg: 20
 Retenção Na:1
½ plasma (mim): 90
 ½ Biologia: