Princípios farmacocinéticos
Introdução
2 processos:
1. Translocação das moléculas de fármacos;
2. Transformação química.
Translocação dos fármacos
Movimentação dos fármacos:
1. Fluxo de massa – corrente sanguínea;
2. Difusão – molécula por molécula.
Barreiras celulares
■ Membranas celulares
■ As moléculas pequenas podem atravessar as membranas celulares da seguinte maneira:
■ Difusão simples
■ Difusão facilitada
■ Transporte ativo
Ligação de fármacos a proteínas
Forma livre
Forma ligada
■ A quantidade de um fármaco que se liga a proteínas depende de três fatores:
■ A concentração do fármaco livre;
■ Sua afinidade pelos sítios de ligação;
■ A concentração de proteínas.
Proteínas ligadoras
■ Lipoproteínas;
■ Glicoproteína ácida;
■ Eritrócitos;
■ Albumina.
Princípios farmacocinéticos
■ Absorção
■ Distribuição
■ Biotransformação
■ Excreção
Fatores que influenciam a absorção
1- Solubilidade
2- Superfície de absorção
3- Circulação local
4- pH
5- Concentração do fármaco
6- Interação com alimentos
Conceitos
■ Biodisponibilidade: este termo é usado para descrever a quantidade e a velocidade de absorção do fármaco a partir da forma farmacêutica.
Distribuição
■ A água corporal distribui-se em cinco compartimentos principais;
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■ Em cada compartimento corporal as moléculas de drogas existem na forma livre e na forma ligada;
■ Somente a fração livre da droga presente no plasma será distribuída, portanto o grau de ligação da droga à proteínas plasmáticas determina sua distribuição;
Biotransformação
■ Biotransformação ou metabolismo de fármacos é toda alteração química que os fármacos sofrem no organismo por processos enzimáticos.
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