portugues

Anti-inflamatórios

Inflamação
• O que é?
• Sinais
• Mediadores: histamina, migração de células inflamatórias
(PMN, linfócitos, monócitos e plaquetas) e Prostaglandina
(PG) e Tromboxano (TX)

Prostaglandinas e Tromboxanos

• derivados de ácidos graxos  20 átomos de carbono;
•1930: sêmen  substancia lipídica  contração uterina

• Próstata  Prostaglandinas



Síntese de PGs e TXs

PGI2 e PGE2  intimamente relacionados com o processo inflamatório

Ciclooxigenase (COX)
COX-1

COX-2

• Forma constitutiva

• Forma induzida

• Mucosa gástrica, rins, plaquetas e endotélio vascular

• Neutrófilos, monócitos, macrófgos, cels endoteliais

• Gera pequenas quantidades de PGs

• Gera grandes quantidades de PGs

• Homeostase

• Resposta Inflamatória
Ácido
Araquidônico

(-) agregação plaquetária
Vasodilatação
PGI2
Prostaciclina
sintetase

PGF-2α
Receptores: EP1, EP2 e EP3

Receptores: FP

Receptores: DP

ANTI-INFLAMATÓRIOS

Conceito
Tipos:
1- Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs)
2- Anti-inflamatórios esteroidais ou Glicocorticóides

ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS
(AINES)

AINES
São ácidos orgânicos fracos de estrutura química variada; • Estão entre os fármacos mais usados
• São utilizados sem prescrição médica
• Atualmente existe no mercado mais de 50 tipos e diferentes formulações

• Compartilham em maior ou menor grau:
os mesmos tipos de efeitos terapêuticos:
- antiinflamatório

- analgésico
- antipirético

os mesmos tipos de efeitos adversos:
- distúrbios gastrintestinais
- distúrbios da agregação plaquetária
- reação de hipersensibilidade

Classificação dos AINES
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Inibidores não-seletivos da COX
Aspirina (em altas doses), Piroxicam, Indometacina,
Diclofenaco, Ibuprofeno, Nabumetona
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Inibidores seletivos da COX-2
Meloxicam, Etodolaco, Nimesulida
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Inibidores altamente seletivos da COX-2
Celecoxib, Rofecoxib, Etoricoxibe

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Mecanismo