Mecanismo de açao dos farmacos

MECANISMOS DE AÇÃO DE FÁRMACOS
Profa. Carlota Rangel Yagui [e-mail]

ALVOS TERAPÊUTICOS

• ação em receptores • ação em transportadores • ação em enzimas • ação na parede/membrana celular • supressão da função gênica

FÁRMACOS QUE ATUAM POR LIGAÇÃO A RECEPTORES

Subfamílias de Receptores:
Receptores que abrem canais iônicos Receptores que apresentam atividade enzimática Receptores acoplados à proteína Receptores citoplasmáticos G

Vários receptores ativam a mesma cascata de eventos Ligantes fisiológicos podem ligar-se a receptores nãorelacionados Um receptor pode interagir com ligantes nãorelacionados (estrutura e função)

RECEPTORES QUE ABREM CANAIS IÔNICOS

Receptores do tipo Canal Iônico
Proteínas formam canais íon-seletivos na membrana Difundem o sinal alterando o potencial da membrana ou a composição iônica do citoplasma Controlam eventos sinápticos rápidos através do aumento temporário da permeabilidade a certos íons. Ex: receptores nicotínicos de Ach receptores de SNC (+ asp, glu / - gly, - GABA) receptor serotoninérgico 5HT3 Excitatórios (Na+, K+, Ca++), inibitórios (Cl-)

Receptores do tipo Canal Iônico

Receptores do tipo Canal Iônico
Receptor nicotínico da acetilcolina

Receptores do tipo Canal Iônico

Receptor Gabaérgico tipo A Localizado na sinapse inibitória na célula piramidal

RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA-G

Receptores acoplados a Proteína-G
Transdução do sinal via ativação de proteína intracelular ligada ao nucleotídeo guanina (proteína G) Ativação de enzimas que produzem 2o mensageiro → cascata de reações Ativação: aminas biogênicas (acetilcolina, norepinefrina, serotonina; aa neurotransmissores (glutamato, glicina); hormônios peptídicos (somatostatina, angiotensina II).

Produção associada à conversão de ATP/GTP a AMPc/GMPc (adenilil ciclase) Produção a partir de fosfolipídios de membrana (fosfolipase c)

Receptores acoplados a Proteína-G

Receptores acoplados a Proteína-G

EXEMPLO