Inibidores da bomba de proton

2301 palavras 10 páginas
1. INTRODUÇÃO

O reconhecimento de que a enzima H+, K+Adenosina TriFosfatase (H+, K+ATPase ou bomba de prótons) constitui a etapa final da secreção ácida levou ao desenvolvimento de uma classe de fármacos, a dos inibidores da bomba de prótons (IBPs), usados no tratamento de distúrbios gastrintestinais.
Atualmente, existem sete representantes desta classe, dos quais seis são comercializados omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol(isômero S do omeprazol), dexlansoprazol (enantiômero do lansoprazol,ainda não comercializado no Brasil) e o tenatoprazol.

Omeprazol Rabeprazol Esomeprazol Lansoprazol

Pantoprazol Dexlansoprazol

Tenatoprazol

O tenatoprazol está em fase de desenvolvimento e caracteriza-se por possuir um anel imidazopiridínico no lugar do anel benzimidazólico, o que aumenta seu tempo de permanência no organismo, sendo importante, principalmente, para o controle da acidez durante a noite. Porém, ainda se desconhece a importância clínica dessa característica farmacocinética. Todos compartilham da mesma estrutura, um anel α-piridilmetilsulfinil benzimidazol substituído, mas variam em termos de substituições nos grupos piridina ou benzimidazol. Eles também têm em comum os mecanismos inibitórios e são todos bases fracas protonáveis em pKa de cerca de 4 a 5, o que faz com que eles se acumulem seletivamente no espaço ácido das células parietais secretoras.
Muitos fármacos diferentes, como os antagonistas dos receptores H2, também inibem a secreção ácida. Mas os inibidores da bomba de prótons têm sido considerados mais eficazes, pois bloqueiam a etapa final da secreção ácida. Atualmente, os inibidores da bomba de prótons são a segunda classe de medicamentos mais comumente prescritos nos Estados

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