fosfodiesterase

Fosfodiesterase é uma enzima que hidrolisa o AMPc (adenosina monofosfato cíclico), um tipo de mensageiro da célula, transformando-o em AMP. Como resultado, a proteína quinase é inativada e há predomínio da forma desforforilada das enzimas o que, na maioria das vezes, as inativam. A redução do nível de AMPc (decorrente da degradação) inibe a lipólise (isto é, a quebra de lipídios, as células que armazenam gordura).
Há11 tipos de enzimas fosfodiesterase (PDEs), todas com função dedegradação de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) para monofosfato deadenosina (AMP),e, de GMPc para monofosfato de guanosina (GMP). As
PDEs estão amplamente distribuídas no organismo, com atividade variável em diferentes tecidos. A PDE5 é encontrada na musculatura lisa do corpo cavernoso,no músculo esquelético, no músculo liso visceral e vascular, nos tecidos cerebelar e pancreático,nas plaquetas, nos rins e nos pulmões. A PDE1 é encontrada no coração, a PDE6 na retina e a PDE11 no músculo esquelético. A inibição destas isoenzimas pode levar a efeitos adversos variados
Por exemplo, a inibição da PDE6, envolvida na fototransdução a que ocorre na retina, é responsável pela visão azul, ou cianopsia2 Dessa forma, os distúrbios visuais são quase exclusivamente associados com a sildenafila,que é um fraco inibidor da fosfodiesterase 6. Já a dor lombar é um efeito adverso que predomina entre os usuários de tadalafila, que possui afinidade aumentada pela PED 11
2A presença da PDE5 nos pulmões também explica o uso dos iPDE5 no tratamento dos pacientes com hipertensão pulmonar.
Chumbinho (no BR) é um produto clandestino, irregularmente utilizado como raticida, tem este nome porque o produto não diluído tem a aparência de pequenas esferas de chumbo. Não possui registro na Anvisa, nem em nenhum outro órgão de governo O agrotóxico aldicarbe (carbamato Aldicarb) encontrado em cerca de 50% dos ‘chumbinhos’ analisados, a outra metade são organofosforados diversos. A Anvisa afirma que a matéria