AGENTES COLNERGICOS

UNICE – ENSINO SUPERIOR
QUÍMICA FARMACÊUTICA II

PROF. DR. ISMAEL LEITE MARTINS
Doutor e Mestre em Farmacologia
Farmacêutico Industrial
MBA em Gestão e Auditoria em Sistema de Saúde e Hospitais

Conceito
São fármacos que direta ou indiretamente produzem efeitos similares aos causados pela acetilcolina.
Efeitos colinérgicos obtidos por:
- Estímulo dos sítios receptores específicos: resultam dos estímulo dos nervos parassimpáticos pós-ganglionares. Agem diretamente sobre células efetoras parassimpáticas.
- Inibição da acetilcolinesterase: provocam efeitos colinérgicos indiretamente por inibir a acetilcolinesterase, responsável por inativar a acetilcolina.

Empregos
São usados especialmente para tratar distúrbios gastrointestinais e da bexiga, bem como, no tratamento de glaucoma e myasthenia gravis.

Classificação
Agentes colinérgicos diretos
- Devido a sua semelhança com a acetilcolina tanto do ponto de vista de estrutura química e distâncias entre grupos polares quanto na distribuição de carga, exercem ação análoga à deste transmissor químico.
- Dentre os colinérgicos diretos, alguns têm ações muscarínicas, enquanto outros manifestam ações nicotínicas.
- Ações muscarínicas: vasodilatação periférica, inibição cardíaca, aumento da salivação, contração das pupilas e atividade peristáltica nos TU e TGI.
- Ações nicotínicas: estímulo e tonificação da musculatura esquelética.

Regra da cadeia de 5 átomos
Colinomiméticos que manifestam efeitos muscarínicos geralmente contêm, ligado a um átomo de nitrogênio quaternário, uma cadeia de cinco átomos. Daí, surgiu a regra da cadeia de 5 átomos. Esta regra não é, contudo, aplicável aos agentes de exercem efeitos nicotínicos

Relação Estrutura-Atividade
Os colinomiméticos são estruturalmente relacionados com a acetilcolina. Eles resultaram da substituição isostérica sistematica de certos átomos ou porções da molécula desse transmissor químico. São todos simples sais de anion de