F Rmacos Agonistas 1 E 2

Fármacos agonistas α1 e α2

Agonista seletivo α1

Fenilefrina
A fenilefrina é uma droga simpaticomimética de ação direta, acopla-se ao receptor alfa 1 vascular como agonista, acionando a proteína GS, promovendo aumento do trabalho da enzima PLC, aumentando os níveis do 2º mensageiro IP3, que aumenta a [cálcio]i, promove a contração do músculo liso vascular gerando vasoconstrição, diminuindo a permeabilidade vascular, o extravasamento de líquidos e como conseqüência, diminui a coriza e a congestão nasal. Por promover vasoconstrição e aumento da RVP, leva ao aumento da PA.

Agonista α não-seletivo

Metoxamina
A metoxamina age sobre os receptores alfa-adrenérgicos vasculares periféricas para produzir vasoconstrição com um consequente aumento da pressão arterial sistólica e diastólica.
Antiarrítmico: O efeito principal de metoxamina no coração é bradicardia que é provavelmente produzido por reflexo carotídea mediada pelo nervo vago, em resposta ao aumento da pressão sanguínea quando altas doses de metoxamina é administrado por via intravenosa.

Agonista seletivo α2

clonidin
O uso principal a deste medicamento é o tratamento da hipertensão. Atua estimulando certos receptores cerebrais (do tipo alfa-2 adrenérgico) que por sua vez relaxam os vasos

sanguíneos de outras partes do corpo, promovendo a vasodilatação. Tem especifcidade pelos receptores pré-sinápticos α2 no sistema vasomotor do SNC. Esta união inibe a produção de norepinefrina, diminuindo desse modo a atividade simpática, predominando a atividade parassimpática. Fármacos Antagonistas α1 e α2

Antagonista αadrenérgicos não-seletivo

Fenoxibenzamina
-Promove bloqueio irreversível de longa duração (14-48 h.);
- Bloqueia receptores α,H1, acetilcolina e serotonina;
-Inibe a recaptação da NORADRENALINA;
-Bloqueia a vasoconstrição induzida pelas catecolaminas. * Pode haver ↑ DC, devido ao bloqueio α2 pré-sináptico;
- Administração V.O., mas possui baixa disponibilidade.

Antagonista α1 seletivo

Prazozina