Relatório de Farmacologia
Os opioides são todas as drogas naturais e sintéticas com propriedades semelhantes as da morfina, incluindo peptígenos e endógenos. Esse termo pode ser utilizado para: agonistas, agonistas parciais, agonistas-antagonistas e antagonitas competitivos.
Os opioides são utilizados no tratamento da dor aguda e crônica.
O ópio, substância original desse grupo farmacológico, é extraído da papoula, nome popular da Papaver somniferum.
A questão atual é difundir de forma adequada a aplicabilidade das técnicas de analgesia com opioides, de modo a beneficiar milhões de pessoas que sofrem de síndromes dolorosas.
1 CLASSIFICAÇAO DOS OPIÓIDES
AGONISTAS
ANTAGONISTAS PARCIAIS
AGONISTAS-ANTAGONISTAS
ANTAGONISTAS
1.1 Agonistas
Possuem duas características relacionadas aos receptores:
Afinidade- é a capacidade da substancia em unir-se ao sítio receptor e produzir um complexo estável.
Atividade instrínseca ou eficácia – resposta máxima induzida pela administração de um agente ativo. É descrita como uma curva de dose-efeito relacionado a combinação da droga com o receptor.
Ex: Morfina, codeína, metadona, oxicodona, meperidina, fentanil, sufentanil, alfentanil
1.2 Antagonistas Parciais
Possuem baixa eficácia ,ou seja sua curva dose-resposta produz um efeito teto menor que o máximo obtido com o agonista puro. Assim, o aumento da dose de um agonista parcial acima da dose teto não resultará em um aumento da resposta analgésica.
Ex: Nalbufina, buprenorfina, naloxona, levalorfan, butorfanol 1.3 Agonista-Antagonista
Produz em efeito agonista em um tipo de receptor e uma ação antagonista em outro tipo de receptor.
Ex: Nalbufina, buprenorfina, naloxona, levalorfan, butorfanol 1.4 Antagonista
Não possui atividade farmacológica intrínseca, mas pode interferir na ação de um agonista. Os antagonistas podem ser competitivos (através de outro mecanismo de ação).
Ex: Naloxona,