Relat Rio Aula 1
Os neurotransmissores inibitórios e excitatórios regulam uma série diversificada de processos do comportamento, incluindo sono, aprendizagem, memória e sensação da dor. Estão também implicados em diversos processos patológicos, como a epilepsia e a neurotoxicidade. As interações entre os canais iônicos, os receptores que regulam esses canais e os neurotransmissores de aminoácidos no sistema nervoso central constituem a base molecular desses processos.¹
Os neurotransmissores de aminoácidos produzem respostas inibitórias ou excitatórias através de uma alteração na condutância de um ou mais canais iônicos seletivos. Das duas classes principais de aminoácidos neuroativos, o ácido gama-aminobutírico (GABA) é o principal aminoácido inibitório, que hiperpolarizam as membranas ao induzir uma corrente de saída efetiva, ao promover um influxo de ânions (por exemplo, abertura de um canal de Cl–) ou um efluxo de cátions (por exemplo, abertura de um canal de K+). A abertura dos canais de cloreto ou de potássio também diminui a resistência da membrana e, portanto, reduz a resposta membranar, o que resulta em menor responsividade.¹
1.0 Ilustração que demonstra funcionamento de neurotransmissores inibitórios : Princípios de Farmacologia. A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. GOLAN, David E. e col. Guanabara Koogan, 3ª edição, 2009.
Um dos agentes farmacológicos que modula a neurotransmissão GABAérgica, é o diazepam, 7-cloro-1,3-diidro-1-metil-5-fenil-2H-1,4-benzodiazepin-2-ona ou C16H13CLN2O,² pertence ao grupo farmacológico dos benzodiazepínicos, por possuir na sua estrutura o núcleo que os caracteriza, um anel benzeno fundido a um composto orgânico com dois átomos de nitrogênio na forma –N e =N(diazepínico)². Está entre os mais utilizados desse grupo pois, possui uma das mais altas solubilidades lipídicas, o que confere ao fármaco um grande volume de distribuição, em torno de 2,0 l.kg-1, seus efeitos estão relacionados à sua ação quase exclusiva no sistema