QUIMICA FARMACEUTICA
GRUPAMENTOS ESPECÍFICOS
ALUNA: VIVIANE NOGUEIRA / RA: 562014-7
Prof. MATEUS AMARAL BALDO
SÃO JOSÉ DO RIO PARDO- SP
DEZEMBRO 2014 INTRODUÇÃO Na maioria das vezes os fármacos agem em receptores ou enzimas, apresentando estruturas parecidas, grupos químicos específicos, e normalmente mesma atividade farmacológica Se diferenciam em relação à potência e efeitos adversos, devido as suas modificações na estrutura conhecida como Relação Estrutura-Atividade (REA), significa o estudo das alterações de estruturas que podem aumentar a atividade dos fármacos, viabilizando qualidade, menores riscos e um melhor efeito terapêutico ao paciente.
O SAR determina algumas estruturas do protótipo que realizam sua atividade biológica e efeitos contrários, podendo levar ao surgimento de novos fármacos. Os estudos direcionados ao SAR servem para aumentar a potência, diminuir os efeitos contrários e ajudar os pacientes com a administração destes fármacos.
Nas pesquisas relacionadas ao SAR, prepara-se um número relativo de análogos que serão usados para teste em ensaios biológicos, onde se obtém informações sobre as modificações na estrutura da molécula.
Houve muitos testes com protótipos nos últimos anos, fornecendo dados para ampliação de uma reunião de propriedades particulares dos efeitos biológicos que estão relacionados às alterações nas estruturas específicas, como:
• modificação de tamanho e conformação
• modificação da natureza e do grau de substituição
• modificação na estereoquímica do protótipo
Estas pesquisas são relativamente demoradas, estando várias tentativas em fase de aprimoramento, que possibilitam a redução de custos e tempo com estes estudos.
a) Alteração do número de grupamentos metila
Ao mudar o número de grupamentos metila em um anel ou uma cadeia, o composto cresce de tamanho e também de natureza, apresentando-se mais