Pró-fármacos

Pró-farmacos mistos (sistema CDS)
Slide Daniella:
Pró-fármaco misto: Apresenta, simultaneamente, características de pŕo-farmaco e de bioprecursor na sua estrutura. Geralmente o transportador é quem deve sofrer bioativação para direcionar a liberação do fármaco num órgão ou sítio específico (CDS – Chemical Delivery Sistem – Sistema de liberação específica e acúmulo de fármacos para o sistema nervoso central dada sua capacidade de ultrapassar a barreira hemtoencefálica sem retornar na sua forma original). O fármaco-transportador passa pela barreira hematoencefálica e em seguida a parte transportadora sofre uma modificação (em geral a adição de carga) onde ela não pode mais retornar, o que culmina no deposito de farmaco no local específico.

Scielo: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0100-40421999000100014
Os principais problemas relacionados à fase farmacocinética são:
· absorção incompleta do fármaco através das membranas biológicas, tais como células da mucosa gastrintestinal;

· biodisponibilidade sistêmica incompleta do fármaco devido ao metabolismo pré-sistêmico;

· absorção ou excreção muito rápidas do fármaco, quando são desejáveis longos períodos de ação;

· toxicidade relacionada à irritação local ou à distribuição em outros tecidos.

É na fase farmacêutica que se observam os principais problemas farmacotécnicos, tais como falta de solubilidade adequada, comprometendo a dissolução, passo determinante na ação do fármaco e estreitamente ligado à biodisponibilidade. Outros problemas identificados consistem em falta de estabilidade das formulações e propriedades organolépticas indesejáveis das mesmas.

Problemas dessas duas fases podem ser, convenientemente, solucionados com o emprego da latenciação, ainda que esse não seja o único meio de se conseguir o aprimoramento da ação dos fármacos.

Alguns critérios devem ser considerados durante o