Propiedade dos farmacos

Ministério da Educação
UNIVERSIDADE FEDERAL DO PARANÁ
Setor de Ciências da Saúde
Departamento de Farmácia
Disciplina de Química Medicinal Farmacêutica

Propriedades Estruturais e Ação dos Fármacos
Introdução
- Ação dos fármacos: interação entre a micro (fármaco) e biomacromolécula (sítio de ligação biológico) → Fase farmacodinâmica.
- De acordo com o tipo de interação entre o fármaco e a biofase, podemos dividi-los em dois grupos: 1 – Fármacos estruturalmente inespecíficos: dependem única e exclusivamente de suas propriedades físico-químicas (ex: coeficiente de partição óleo/água, pKa) para promover o efeito biológico;
2 – Fármacos estruturalmente específicos: seu efeito farmacológico se deve à interação específica com determinada biomacromolécula, denominada receptor ou biorreceptor; esta interação é dependente da estrutura do fármaco (arranjo espacial dos grupamentos funcionais), que deve ser complementar ao sítio de ligação localizado na biomacromolécula.

Fármacos estruturalmente inespecíficos
Ex: Anestésicos gerais
Mecanismo de ação (mais aceito): envolve alterações de biomembranas lipoprotéicas, elevando o limiar de excitabilidade celular ou interação inespecífica com sítios hidrofóbicos de proteínas do SNC.
Atuam por interações do tipo van der Waals.
> lipossolubilidade, > potência

Tabela 1: Correlação entre propriedades físico-químicas e a atividade biológica dos fármacos estruturalmente inespecíficos
Anestésico geral
Coeficiente de partição
MAC50
óleo:gás
Br

224

C
F3 C

0,7% de 1 atm

Cl

H
Halotano
F
F2HC

90,8

C
O

CF3

1,15% de 1 atm

H
Isoflurano

MAC50 = Concentração alveolar mínima para provocar imobilidade em 50% dos pacientes

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Profa. Dra. Angela C. L. B. Trindade - UFPR

1

Figura 1: Influência da modificação estrutural no mecanismo de ação dos barbitúricos
H3CH2C

CH(CH3)CH2CH2CH3