Locais de metabolismo do fármaco

LOCAIS DE METABOLISMO DOS FÁRMACOS

O fígado é o principal órgão de metabolismo dos fármacos. Esse fator evidencia-se proeminentemente no fenômeno conhecido como efeito de primeira passagem. Com freqüência, os fármacos administrados por via oral são absorvidos em sua forma inalterada pelo trato gastrintestinal (GI) e transportados diretamente até o fígado através da circulação porta (Fig. 4.1). Dessa maneira, o fígado tem a oportunidade de metabolizar os fármacos antes de alcançarem a circulação sistêmica e, portanto, antes de atingirem seus órgãos-alvo. É preciso considerar o efeito de primeira passagem quando se planejam esquemas posológicos, visto que, se o metabolismo hepático for extenso, a quantidade de fármaco que irá alcançar o tecido-alvo será muito menor do que a quantidade (dose) administrada por via oral (ver Cap. 3). Certos fármacos são inativados com tanta eficiência em sua primeira passagem pelo fígado que não podem ser administrados por via oral, devendo-se utilizar a via parenteral. Um desses fármacos é o agente antiarrítmico lidocaína, cuja biodisponibilidade é de apenas 3% quando administrada por via oral.
Embora o fígado seja, em termos quantitativos, o órgão mais importante no metabolismo dos fármacos, todos os tecidos do corpo são capazes de metabolizar, em certo grau, os fármacos.
Os locais particularmente ativos incluem a pele, os pulmões, o trato gastrintestinal e os rins. O trato gastrintestinal merece uma menção especial, visto que esse órgão, à semelhança do fígado, pode contribuir para o efeito de primeira passagem através do metabolismo dos fármacos administrados por via oral antes que alcancem a circulação