Latencia O3

REVISÃO
O PROCESSO DE LATENCIAÇÃO NO PLANEJAMENTO DE FÁRMACOS
Chung Man Chin
Departamento de Fármacos e Medicamentos - Faculdade de Ciências Farmacêuticas - UNESP - CP 502 - 14801-902 - Araraquara - SP
Elizabeth Igne Ferreira
Departamento de Farmácia - Faculdade de Ciências Farmacêuticas - USP - CP 66083 - 05389-970 - São Paulo - SP
Recebido em 5/9/97; aceito em 1/4/98

THE LATENTIATION PROCESS IN DRUG DESIGN. Short review about the main aspects of prodrug design, as its objectives, applicability and importance, showing the new trends in the research for selective latent forms, namely targeted drugs.
Keywords: latentiation; molecular modification; prodrug design; drug design.

Entre os métodos de introdução de novos fármacos na terapêutica, os processos de modificação molecular1-4 são os mais promissores. Entre eles, merece realce a latenciação, transformação do fármaco em forma de transporte inativo que, in vivo, mediante reação química ou enzimática, libera a porção ativa no local de ação ou próximo dele. Uma das formas latentes obtidas mediante este processo denomina-se pró-fármaco (Fig. 1)3.
A latenciação tem sido bastante utilizada nos últimos anos, tornando-se uma das principais ferramentas na arte do planejamento de quimioterápicos específicos contra os maiores desafios da Ciência na atualidade: AIDS e câncer5-14.
Alguns pró-fármacos já são conhecidos há muito tempo: a codeína, derivado da morfina isolado no século XIX, é um pró-fármaco, que, no organismo, se converte em morfina para então promover seus efeitos narcóticos. Ademais, quando
Hoffmann, em 1989, transformou ácido salicílico em ácido acetilsalicílico, diminuindo seus efeitos colaterais, estava utilizando o princípio da latenciação15 .
O termo pró-fármaco ou pró-agente foi utilizado primeiramente por Albert, em 1958, para descrever compostos que necessitavam de biotransformação prévia para promover efeito farmacológico3. Em 1959, Harper propôs o termo latenciação de fármacos para o processo de