jiao
Como ja referi, primariamente os receptores colinergicos são divididos em dois grandes grupos: os receptores muscarínicos e os receptores nicotínicos.
RECEPTORES MUSCARINICOS
Os receptores muscarínicos são receptores metabotrópicos acoplados a proteínas G, presentes no corpo humano. São estimulados pela acetilcolina, desencadeando uma cascata intracelular que é responsável pelas respostas ditas "muscarínicas".
Devem o seu nome à muscarina, um fármaco presente no cogumelo Amanita muscaria que activa selectivamente estes receptores. O seu antagonista clássico é a atropina, produzido, por exemplo, pela planta Atropa belladonna.
Estão descritos pelo menos 5 tipos de receptores, de M1 a M5. A acção que exercem depende da sua localização, assim como do tipo de proteína G a que estão acoplados:
M1, M3 e M5
Molécula de muscarina, o primeiro agonista muscarínico descoberto.Receptores acoplados à proteína Gq/11. A sua activação promove a actividade da fosfolípase C (PLC), causando em regra aumento da função do órgão a que estão acoplados. São importantes dois mecanismos, tipificados nos seguintes exemplos:
Na célula muscular lisa - A activação da proteína Gq induz aumento da actividade da PLC, que degrada fosfolípidos da membrana aumentando a concentração citoplasmática de trifosfato de inositol (IP3) e diacilglicerol (DAG). O IP3 por sua vez leva à libertação para o citoplasma do cálcio (Ca2+) sequestrado no interior da célula, induzindo a contracção (interacção actina/miosina). O DAG tem, entre outros efeitos, um papel na fase tardia (tónica) da resposta.
Na célula endotelial - O aparente paradoxo colocado pela vasodilatação mediada por agonistas muscarínicos, contrária à esperada vasoconstrição por acção na musculatura da parede vascular, pode ser explicada pela