Interacoes farmaco receptor

I
Princí Princípios Fundamentais de Farmacologia

1
Interações Fármaco–Receptor
Christopher W. Cairo, Josef B. Simon e David E. Golan
Introdução Caso Conformação e Química dos Fármacos e dos Receptores Impacto da Ligação do Fármaco sobre o Receptor Efeitos das Membranas sobre as Interações Fármaco–Receptor Determinantes Moleculares e Celulares da Seletividade dos Fármacos Principais Tipos de Receptores de Fármacos Canais Iônicos Transmembrana Receptores Transmembrana Acoplados à Proteína G Receptores Transmembrana com Domínios Citosólicos Enzimáticos Receptores com Tirosinocinases Receptores com Tirosinofosfatases Receptores Associados a Tirosinocinase Receptores com Serina/Treoninocinases Receptores com Guanilil Ciclases Receptores Intracelulares Enzimas Extracelulares Receptores de Adesão da Superfície Celular Processamento de Sinais Decorrentes de Interações Fármaco–Receptor Regulação Celular das Interações Fármaco–Receptor Fármacos que não se Enquadram no Modelo de Fármaco–Receptor Conclusão e Perspectivas Futuras Leituras Sugeridas

INTRODUÇÃO
Por que determinado fármaco afeta a função cardíaca, enquanto outro altera o equilíbrio da água e dos íons nos rins? Por que o ciprofloxacino mata efetivamente as bactérias, porém raramente prejudica o paciente? Essas perguntas podem ser respondidas se examinarmos, em primeiro lugar, a interação entre determinado fármaco e seu alvo molecular específico e, em seguida, considerarmos o papel dessa ação dentro de um contexto fisiológico mais amplo. Este capítulo enfoca os detalhes moleculares das interações fármaco–receptor, enfatizando a variedade de receptores existentes e seus mecanismos moleculares. Essa discussão fornece uma base conceitual para a ação dos numerosos fármacos e classes de fármacos considerados neste livro. Serve também como base para o Cap. 2, que analisa as relações quantitativas entre as interações fármaco–receptor e os efeitos farmacológicos. Embora os fármacos possam, teoricamente, ligar-se