Inibidores de protease

INIBIDORES DE PROTEASE

- Histórico da descoberta do fármaco e as principais industrias farmacêuticas que comercializam.
A Síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS), pode ser considerada uma das doenças mais desafiadoras aos profissionais de saúde, tendo como agente etiológico o retrovírus HIV. Desde os primeiros relatos da síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS) em 1981 (Gottlieb et al., 1981; Masur el al.. 1981), a grande maioria dos casos em todo o mundo tem sido causada pelo HIV-1. Outro retrovirus, o HIV-2, representa uma causa prevalente de AIDS na Africa Ocidental.1 No mundo inteiro, estima-se que 33,4 milhões de pessoas (32,2 milhões de adultos e 1,2 milhões de crianças com menos de 15 anos) estão vivendo com HIV/AIDS. No Brasil, de 1980 até agosto de 1998, foram assinalados 140.362 casos de AIDS, com 71.733 óbitos conhecidos (Ministério da Saúde-Brasil, 1999). Através de inquéritos sorológicos feitos pelo Ministério da Saúde estima-se a existência de 536.000 pacientes infectados pelo HIV em nosso país.2
A descoberta muito rápida de agentes anti-retrovirais eficazes foi possível graças a programas de desenvolvimento de fármacos já estabelecidos para outras doenças, incluindo câncer, hipertensão e outras infecções virais.1
Mesmo não possuindo ainda uma “cura” conhecida, com o passar dos anos um melhor conhecimento sobre a síndrome possibilitou que fossem criados medicamentos cada vez mais eficazes no intuito de conter a replicação do vírus, e assim reduzir a morbidade e mortalidade causadas pela AIDS.
O principal esquema terapêutico utilizado, o “coquetel”, consiste em uma abordagem administrando múltiplos fármacos sucessivamente, podendo ser da mesma classe ou de classes diferentes. Dentro das classes de antiretrovirais temos os principais: Inibidores nucleosídicos da transcriptase reversa, Inibidores não nucleosídicos da transcriptase reversa, Inibidores da protease e Inibidores de fusão.

Inibidores de Protease
O primeiro protótipo