Farmacos Analgésicos

Fármacos Analgésicos

Dor – “uma experiência sensorial e emocional desagradável associada a lesão tecidual verdadeira ou potencial” (Associação
Internacional para o Estudo da Dor).
-envolvimento de mecanismos neurais;
-a dor está associada a atividade de impulsos em fibras aferentes dos nervos periféricos – ativados por estímulos mecânicos, térmicos e químicos.

*nociceptores – são terminações nervosas que atuam como receptores sensíveis a dor;

-localizados em quase todos os tecidos do corpo.

Analgésicos Opióides

todas as substâncias naturais, semi-sintéticas ou sintéticas que reagem com os receptores opióides, quer como agonista quer como antagonista;
-fármacos que deprimem seletivamente o SNC, utilizados para aliviar dores intensas sem causar perda de consciência.
-podem provocar tolerância e dependência, quando administrados cronicamente. Análogos da morfina – compostos com estrutura semelhante a morfina e, em geral, sintetizados a partir dela. Ex. morfina, diamorfina (heroína) e codeína. Derivados sintéticos com estruturas não relacionadas a morfina:
-série fenilpiperidina
-série metadona
-série benzomorfano
-derivados semi-sintéticos da tebaína

O ópio, substância original desse grupo farmacológico, é extraído da papoula, nome popular do Papaver somniferum.

Receptores Opióides
•Receptores μ - existem em maior densidade no córtex

cerebral e tálamo. São responsáveis pela maioria dos efeitos analgésicos dos opióides e por alguns dos efeitos indesejáveis importantes (por exemplo, depressão respiratória, euforia, sedação e dependência). A endorfina β é o ligante endógeno com maior afinidade. Os opióides analgésicos são, na sua maioria, agonistas dos receptores μ.
•Receptores δ - apresentam uma distribuição difusa. Os ligantes endógenos preferenciais deste receptor são as encefalinas. •Receptores κ5 - encontra-se na medula espinhal, tálamo, hipotálamo e córtex cerebral. Os ligantes endógenos
preferenciais