Farmacologia

FARMACOLOGIA
Como Agem os Farmacos: Principios Gerais

Toxina Bacteriana ( Toxina Diftérica ) : Uma unica molecula captada por uma celula-alvo é suficiente para matar essa celula.
A maioria dos alvos farmacologicos é representada por moleculas proteicas, salvo: - Antimicrobianos, antitumorais, mutagenicos e carcinogenicos ( DNA ) - Bisfosfonatos ( Sais de calcio da matriz ossea )
São 4 tipos principais de proteinas reguladoras que atuam como alvos: - Receptores, enzimas, canais ionicos e moleculas carregadoras(transportadoras)
Alguns alvos: - Canais de sodio sensivel a voltagem ( Anestesicos locais) - Enzima diidrofolato redutase ( Metotrexato )
São mediadores fisiologicos soluveis: Hormonios, neurotrasmissores, mediadores inflamatorios.
Existam alguns exemplos de receptores que são constitucionalmente ativos, que exercem uma influencia controladora mesmo quando não há nenhum mediador quimico presente.
Nenhum farmaco é completemente especifico em sua ação. Classes individuais de farmacos ligam-se apenas a certos alvos. ( especificidade reciproca )
Angiotensina: Peptideo que atua vigorasamente sobre o musculo liso vascular e o tubulo renal, mas tem pouco efeito sobre os outros tipos de musculo liso.
Quanto menor a potencia de um farmaco, e maior a dose necessaria, maior a probabilidade de que outros sitios de ação, diferentes do sitio primario, ganhem importancia. ( Efeitos colaterais indesejados )
Histamina: H1 contração da musculatura lisa e H2 estimula secreção gastrica
Ocupação: Controlada pela AFINIDADE ( Constante K )
Ativação: Controlada pela EFICÁCIA ( Constante Beta e Alfa )
A ocupação de um receptor por uma molecula de um farmaco pode ou não resultar na ativação desse receptor.
Farmacos com alta potencia geralmente apresentam alta afinidade pelos receptores, e consequentemente acupam uma porcentagem significativa de receptores, mesmo em baixas concentrações.
Agonista: Alta