Farmaco
São agentes que bloqueiam reversivelmente a condução nervosa, quando aplicados localmente no tecido nervoso em concentração adequada, variam seus efeitos clínicos em função de sua estrutura:
• Três componentes:
▫ Um radical hidrofílico: responsável pela absorção Derivado do: Ác. Benzênico, Ác para-amino-benzênico, Xilidina.
▫ Cadeia intermediária: determina a potência do AL Tipo Éster: AL rapidamente hidrolisado Tipo Amida: biotransformação lenta
▫ Um radical lipofílico: qto mais hidrofílico mais rápida será a ação do AL Pode ser uma amina terciaria ou secundária: Derivadas do: Ác etílico, Ácl acético.
Mecanismo de ação: impedem a geração e a condução do impulso nervoso na membrana plasmática do neurônio; interagem nos canais de sódio impedindo o seu influxo. Agem no meio intracelular, para entrar na célula precisa estar na forma não protonada(AL+H+), se o meio for mto ácido ele vai se protonar(ALH+) e não conseguirá passar pela membrana plasmática. No meio intracelular que é ácido, ele se protona e se liga ao canal de Na+. Por isso há uma dificuldade em agir em sobre tecidos inflamados por serem meios ácidos.
Associações: Com vasoconstritores: Permite menor absorção, permitindo um tempo hábil maior da anestesia, diminui o risco de intoxicação. Com bicarbonato: alcaliniza o meio, fazendo com que aumente a quantidade de AL não protonado, iniciando-se assim mais rápido, e uso em tecidos inflamados.
Anestéscos:
• Cloridrato de Procaína:
▫ Menos tóxico;
▫ Curta duração (30 a 60 minutos);
▫ Não deve ser usados com sulfonamidas:
▫ São metabolizados a PABA ˃ compente com as sufas
inibição dos antimicrobiano;
• Cloridrato de Lidocaína:
▫ Dobro de potência que a procaína;
▫ Efeito antiarrítmico
▫ Barbitúricos podem potencializar o efeito tóxico;
▫ Doses:
7mg/Kg (s/v) ate 60 minutos
9mg/kg 9c/v) ate 120 minutos
• Cloridrato de Bupivacaína:
▫ Longa duração: 2 a 4 horas
▫ Possui efeito vasoconstritor;
▫ Cardiotóxica em altas doses;
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