Caracterização físico-química do fármaco antichagásico benznidazol

Caracterização físico-química do fármaco antichagásico benznidazol
Physicochemical characterization of antichagasic benznidazole
Flávia Pires MaximianoI; Guilherme Hideki Yoshizane CostaI; Jacqueline de SouzaI; Marcílio Sérgio Soares da Cunha-FilhoII, *
IEscola de Farmácia, Universidade Federal de Ouro Preto, Rua Costa Sena, 171, 35400-000, Ouro Preto - MG, Brasil
IIInstituto de Ciências da Saúde, Universidade Federal do Mato Grosso, Campus Universitário de Sinop, Av. Alexandre Ferronato, 1200, 78557-267, Sinop - MT, Brasil

ABSTRACT
Currently, benznidazole (BNZ) is a unique therapeutic alternative available in Brazil to treat Chagas disease. Despite its traditional medical use, little is known about the chemical nature of this drug. A detailed study of the physicochemical properties of BNZ was performed using multiple assays. Thermal, diffractometric, morphological and reological drug profiles were obtained. The partition coefficient and solubility results allowed this drug to be classified as a class IV drug according to the biopharmaceutical classification system. This information will be useful for the development of more effective BNZ formulations and for establishing the quality profile of BNZ.
Keywords: benznidazole; preformulation; biopharmaceutical classification.

INTRODUÇÃO
A pesquisa e o desenvolvimento de medicamentos inovadores têm sido uma empreitada cada vez mais cara e complexa, o que torna mais escassa a introdução de novas moléculas no mercado.1 Estima-se que de cada 30.000 compostos sintetizados, apenas 0,003% chegam a se tornar fármacos disponíveis no comércio.2 Dentre as causas que explicam estes inúmeros fracassos estão problemas derivados de sua biodisponibilidade e toxicidade, que podem estar relacionados ao escasso conhecimento acerca da natureza da molécula em estudo.3
Neste contexto, os estudos de pré-formulação, realizados nas etapas de pesquisa pré-clínica e clínica de fármacos inovadores, e que