Aula 4

ENZIMAS EM MEDICAMENTOS

•Uso terapêutico no final do séc.
XIXPreparações brutas de enzimas pancreáticas de origem suína.
•Atualmente há uma ampla variedade de medicamentos à base de enzimas com as mais diversas aplicações: auxiliares digestivos, antiinflamatórios, tratamento de coágulos sanguíneos, câncer, fibrose cística, deficiências metabólicas, gota entre outras.

Uso terapêutico de enzimas
Características e Importância
•Alta especificidade e eficiência catalítica das enzimas;
•Pequenas quantidades do catalisador biológico podem produzir efeitos bastante específicos em condições fisiológicas; •A identificação, purificações e caracterização de enzimas e metabólicos importantes somado ao advento de técnicas de DNA recombinante e processos de produção em larga escala permitiram a elevação de experimentos na terapia enzimática nos últimos anos.

Limitações encontradas na terapia enzimática
•Instabilidade dos biocatalisadores;
•Suscetibilidade ao ataque de proteases;
•Dificuldade de acesso ao órgão-alvo;
•Antigenicidade.
Como devem ser as enzimas usadas na terapia?
•Ao contrário das enzimas industriais as enzimas terapêuticas são requeridas em quantidades relativamente pequenas;
•Devem apresentar baixa antigenicidade e estabilidade em condições fisiológicas;
•A constante de Michaelis-Menten deve ser baixa e a velocidade máxima elevada de forma a se obter máxima eficiência mesmo em condições de concentrações muito baixas de enzima e substrato.

•As fontes de obtenção das enzimas devem ser selecionadas de forma a se evitar qualquer possibilidade de contaminação indesejada.
•De acordo com a finalidade, as formulações que contém enzimas podem ser administradas por via oral, tópica ou parenteral. Enzimas administradas nessa última formulação devem apresentar elevado grau de pureza o que reflete no custo.
•Preparações enzimáticas de uso terapêutico são em geral liofilizadas e contém sais tamponantes biocompatíveis e manitol como excipiente.

Como resolver esses