Antineoplásicos

Grupo do fármaco
Antineoplásico

Sub-Grupo

Protótipos

Mecanismos de ação

Principais indicações terapêuticas

Agentes
Alquilantes
Derivados da mostarda nitrogenada
MECLORETAMINA
CLORAMBUCILA
CICLOFOSFAMIDA
Alquilam o DNA, impedindo a progressão do ciclo celular.
Linfoma de Hodgkin
Tumores sólidos
Leucemia linfática crônica

Alquil-Sulfonados
BUSSULFAN
Mecanismo de ação não está completamente elucidado – alquilação do DNA.
Leucemia mieloide crônica

Nitrosuréias
CARMUSTINA
ESTREPTOZOTOCINA
Inibe a síntese de DNA, RNA e proteínas.
Tumores cerebrais
Carcinoma de pâncreas (altamente tóxica para células beta das ilhotas)

Triazenos
DACARBAZINA
Alquilação do DNA.
Linfoma de Hodgkin
Melanoma
Sarcomas

Cisplatina

Reage com ácidos nucleicos formando ligações cruzadas intra e inter fitas do DNA, inibindo a replicação e transcrição.
Tumores sólidos de testículo, ovário, bexiga, cabeça e pescoço.

Agentes
Antimetabólitos
Análogos do ácido fólico
METOTREXATO
Bloqueia a enzima dihidrofolato redutase, impedindo a geração de adenina e guanina.
Leucemia linfocítica aguda
Câncer de mama
Linfoma

Análogos de purinas
6-MERCAPTOPURINA
Fármacos que, no interior da célula, sofrem uma série de reações enzimáticas e originam análogos de bases purínicas (A e G). As “falsas” bases são incorporadas aos ácidos nucleicos, originando moléculas não funcionais = morte celular
Leucemia
Leucemia linfocítica crônica

Análogos da pirimidina
5-FLUORURACILA
CITARABINA
GENCITABINA
Inibe a síntese de DNA e RNA.
Câncer de cólon, mama e ovário
Leucemia

Produtos
Naturais
Derivados da planta Vinca rosea
VINCRISTINA
VINBLASTINA
São ciclo celular específicos: bloqueiam a mitose da metáfase (interferem com a organização da tubulina para a formação do fuso mitótico).
Linfoma de Hodgkin
Linfomas
Leucemias

Antibióticos
ACTINOMICINA D
DAUNORRUBICINA
Se intercala na dupla fita de DNA entre os pares guanina e citosina,