Absor O Distribui O Metaboliza O E

Absorção, Distribuição, Metabolização e Excreção de Fármacos

Absorção e Distribuição
• Absorção:
– Passagem da molécula do fármaco através das diferentes barreiras que compõem o organismo até a corrente sanguínea

• Translocação (distribuição):
– Movimento da molécula através do organismo.
– Maneiras de movimentação do fármaco no organismo: • Transferência através do fluxo de massa
• Transferência por processo de difusão

Disponibiliza para ação

Disponibiliza para absorção

FASE I

FASE II

FASE III

Desintegração da forma farmacêutica Absorção
Distribuição
Metabolização
Excreção

Interação fármaco com receptor no tecido alvo

• Movimento das Moléculas dos Fármacos através das Diferentes Barreiras Biológicas:
– Permeabilidade do tecido vascular:
• Endotélio do rim e glândulas: fenestrados
• Endotélio do fígado e baço: descontínuo
• Endotélio do SNC: impermeável
– Vasos com pericitos: impedem que substâncias atravessem os vasos

• Fármacos para atuar no SNC podem ser administrados por via oral?
– Não.
– Porque não deixaria os vasos sanguíneos para atuarem no SNC

• Fármacos para meningite são administrados diretamente no liquor através de injeções nas meninges

• Fármacos utilizam mecanismos de transporte através da membrana.
• Difusão simples através dos fosfolipídios
– Lado + [ ] para o lado – [ ]
– Depende da lipossolubilidade do fármaco
– Quanto maior a lipossolubilidade mais facilmente ele atravessa a membrana

• Para ocorrer a absorção do fármaco:
– A degradação da forma farmacêutica (dissociação)
– Molécula lipossolúvel dificilmente se dissocia em meio aquoso – Solução do problema:
• Adicionar uma molécula hidrossolúvel ao princípio ativo
• Esta molécula, então:
– Não pode interferir no princípio ativo
– Não pode promover ação no organismo

• Nome do fármaco:
– Maleato de Enalapril

MALEATO

DE

Sal que confere caráter de hidrossolubilidade ENALAPRIL
Princípio
Ativo

• As moléculas dos fármacos são base ou ácidos fracos
– Ionizam de acordo com o