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Metabolismo e excreção/eliminação

3. Metabolismo ou biotransformação

-­‐ Na maior parte dos casos, o metabolismo de uma droga ocorre no fígado

-­‐ Mas pode ocorrer no intestino, nos pulmões, na pele, etc.

-­‐ Na maior parte dos casos o metabolismo hepático tem função dupla

-­‐ Preparar a droga para ser excretada pelos rins

-­‐ Inativar a droga ou torná-­‐la menos tóxica

-­‐ Entretanto, para algumas drogas, é a passagem pelo fígado que a tornará ativa ou tóxica

3.1 Arrazoado para a necessidade de metabolização no fígado

a) Drogas apolares (ou “lipofílicas”) são mais facilmente absorvidas

-­‐ Então, drogas apolares são mais comuns do que as polares

b) Os rins filtram (jogam para fora) igualmente moléculas polares e apolares

-­‐ Mas REABSORVEM as apolares (porque elas atravessam as células do rim de volta para o sangue livremente)

-­‐ As polares são eliminadas com facilidade

c) Conclusão: drogas apolares têm boa absorção, mas precisam ser transformadas em moléculas polares para que sejam eliminadas pelos rins

3.2 Metabolismo de Fase I e de Fase II

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